Doping nello sport

 

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  • IL DOPING NELLO SPORT

     

     

    Riportiamo di seguito un estratto da:

    “Le sostanze doping. Tutti gli effetti dannosi sull’organismo” di Gian Martino Benzi – CONI Servizio Scuola dello Sport – Commissione Scientifica Antidoping 1998.

     

     

    LE CLASSI DI SOSTANZE PROIBITE E I METODI ILLECITI SECONDO IL COMITATO OLIMPICO INTERNAZIONALE (CIO)

     

     

    In ottemperanza a quanto disposto dal CIO, la pratica del doping è in contrasto con l'etica sia dello sport che della scienza medica.

    Il doping consiste nella somministrazione di sostanze appartenenti alle classi proibite di agenti farmacologici, e/o nell’utilizzo di vari metodi proibiti.

    Secondo il CIO e il CONI, quindi l'atleta che attua il doping (comunemente indicato come soggetto “dopato") si caratterizza per l'assunzione volontaria o suggerita di farmaci inseriti nelle “Classi di sostanze proibite”, oppure l'utilizzo volontario o suggerito di “Metodi proibiti”, come indicato nella Tabella.

    Ovviamente la lista sia dei farmaci che dei metodi illeciti subisce delle variazioni in relazione alle diversificate e sempre nuove condizioni di uso.

     

    Classi di sostanze proibite e metodi illeciti secondo il comitato olimpico internazionale

    1 - Sono proibite le seguenti classi di sostanze:

    - agenti anabolici

    - diuretici

    - narcotici

    - ormoni peptidici, glicoproteici e analoghi

    - stimolanti il sistema nervoso centrale.

    2 - Sono proibite le seguenti procedure illecite:

    - emodoping

    - manipolazione farmacologica, chimica e fisica.

    3 - Sono soggette ad alcune restrizioni le seguenti classi di farmaci:

    - alcool

    - anestetici locali

    - beta-bloccanti

    - corticosteroidi

    - marijuana.

     

    Le Autorità Sportive comminano sanzioni variabili (sospensione temporanea dall'attività, radiazione, ecc.) agli atleti nei quali lo stato di "dopato" viene dimostrato dalla rilevazione analitica nei liquidi biologici (urina, sangue) di sostanze inserite nelle ”Classi di sostanze proibite” oppure nei “Metodi proibiti”. Ai fini di comminare le sanzioni, la rilevazione analitica è valida solo se è effettuata nei Laboratori Antidoping accreditati dal CIO.

    Per la maggior parte dei farmaci la rilevazione analitica del doping si configura con il ritrovamento qualitativo nei liquidi biologici (per lo più, l'urina) dei farmaci stessi e/o dei loro prodotti di demolizione intraorganica (metaboliti).

    Per altri medicamenti, invece, la rilevazione analitica del doping si configura solo se nelle urine viene superata una certa concentrazione (Tabella).

     

    Concentrazioni urinarie di particolari sostanze al di sopra delle quali i laboratori accreditati dal CIO sono tenuti a comunicare il riscontro di positività

    catina

    efedrina

    epitestosterone

    fenilpropanolamina

    metilefedrina

    morfina

    pseudoefedrina

    rapporto testosterone/epitestosterone

    >5 mg /ml

    >5 mg/ml

    >0,2 mg/ml

    >10 mg/ml

    >5 mg/ml

    1 mg/ml

    >10 mg/ml

    >6

    1 mg  = g 0,000001

     

    Per alcuni farmaci, infine, l'uso può essere concesso o meno a seconda della via di somministrazione e della preventiva notifica scritta da parte del medico alle competenti autorità sportive (Tabella).

    Tutti gli atleti devono assumere solo medicine prescritte da un medico ed, in ogni caso, devono assicurarsi che queste contengano solo principi attivi che non siano proibiti dal CIO o dalle autorità competenti.

    Qualora un atleta debba sottoporsi ad un controllo antidoping è essenziale che tutti i trattamenti medici ed i farmaci assunti o a lui somministrati nei precedenti tre giorni siano dichiarati nel verbale ufficiale del controllo antidoping.

     

    Farmaci che necessitano o meno della notifica scritta del medico

    Gruppi di sostanze

    Trattamenti proibiti

    Trattamenti con notifica

    Trattamenti senza notifica

    Beta-agonisti selettivi (1)

    - orali

    - iniezioni sistemiche (2)

    - inalazioni

     

    Corticosteroidi

    - orali

    - rettali

    - iniezioni sistemiche (2)

    - inalazioni

    - iniezioni locali

    - iniezioni intra-articolari

    - anali

    - auricolari

    - dermatologici

    - nasali

    - oftalmologici

    Anestetici locali (3)

    - iniezioni sistemiche (2)

     

    - dentali

    - iniezioni locali (4)

    - iniezioni intra-articolari (4)

    (1) Salbutamolo, salmeterolo, terbutalina; tutti gli altri beta-agonisti sono proibiti.

    (2) Ad esempio, iniezioni intramuscolari, endovenose, ecc.

    (3) Ad eccezione della cocaina, che è proibita.

    (4) In accordo con alcune Federazioni Sportive Internazionali, in alcuni sport, può essere richiesta la notifica scritta.


     

    Gli androgeni e gli steroidi anabolizzanti

     

    Allo scopo di eliminare la confusione terminologica che esiste in tema di agenti anabolici è opportuno differenziare gli ormoni androgeni dagli steroidi anabolizzanti.

     

    Si definiscono androgeni gli ormoni sessuali maschili (il cui prototipo è il testosterone) dotati di effetti mascolinizzanti in quanto favoriscono sia lo sviluppo degli organi genitali maschili (pene, prostata, vescichette seminali, ecc.), sia la comparsa dei cosiddetti "caratteri secondari del sesso maschile" (peli, timbro della voce, conformazione scheletrica, ecc.). Va comunque notato come gli ormoni androgeni siano prodotti dalle ghiandole genitali o sessuali (gonadi) sia maschili (testicoli) che femminili (0vaie). Da un punto di vista chimico, gli ormoni androgeni hanno una struttura molto complessa che viene detta "steroidea”.

    Accanto all'azione mascolinizzante (attività androgena), gli ormoni in questione hanno anche un notevolissimo effetto sul "ricambio organico". Come nel bilancio di una azienda esistono le due ben distinte partite contabili delle "entrate" e delle “uscite”, analogamente nel ricambio dell'organismo esistono le due ben distinte partite metaboliche dette "anabolismo" per le entrate e "catabolismo" per le uscite. Gli androgeni agiscono sull'anabolismo (attività anabolica), ossia su quella complessa serie di trasformazioni biochimiche che utilizzano a scopo energetico e costruttivo le varie sostanze nutritive introdotte con gli alimenti.

    Gli ormoni androgeni, come gli anabolizzanti in genere, agiscono in particolare sul ricambio delle proteine, che sono delle sostanze organiche di origine animale o vegetale formate da quattro costituenti fissi (azoto, idrogeno, ossigeno e carbonio) che, unitamente ad altri (zolfo, fosforo, iodio, ecc.), originano dei complessi molecolari detti "aminoacidi". Le proteine risultano strutturalmente come un aggregato di molti aminoacidi, legati fra loro in forma concatenata o ramificata.

    Si definiscono steroidi anabolizzanti i farmaci che, pur presentando la struttura chimica steroidea degli androgeni, se ne dovrebbero differenziare per una minore azione mascolinizzante e per un maggior effetto sul ricambio organico. È stato proprio l'effetto degli androgeni sull'anabolismo proteico a stimolare in campo accademico ed industriale la sintesi e la sperimentazione dei medicamenti anabolizzanti nel tentativo, non riuscito, di separare l'effetto anabolico dall'attività androgena (Tabella).

     

    Attività androgena ed attività anabolica degli anabolizzanti

    Benché sia stata ottenuta una certa dissociazione fra l'attività anabolica e l'attività androgena

    gli steroidi anabolizzanti hanno sempre un evidente potere mascolinizzante quando usati entro e, specialmente, al di sopra dei dosaggi terapeutici.

     

    Testosterone e cellule testicolari

    Nel testicolo esistono due particolari tipi di cellule:

    a) le cellule del Leydig, destinate alla secrezione di testosterone e di estrogeni: queste cellule sono stimolate dalla gonadotropina ipofisaria LH;

    b) le cellule del Sertoli, destinate sia ad attuare un'azione trofica sulle cellule germinali, sia a svolgere un'azione modulatrice sull'ipofisi: queste cellule sono stimolate dalla gonadotropina ipofisiaria FSH.

     

    Farmaci anabolizzanti

    -androstenedione

    - clostebolo

    - deidroepiandrosterone

    - etilestrenolo

    - fluossimesterone

    - mesterolone

    - metandienone

    - metandrostenolone

    - metenolone

    - nandrolone

    - noretandrolone

    - ossandrolone

    - ossimetolone

    - stanozololo

    - testosterone

    e correlati.

     

    I farmaci anabolizzanti vengono usati come sostanze dopanti in considerazione:

    a) delle loro azioni generali sui muscoli scheletrici (sviluppo della massa sia nei soggetti normali sia, e soprattutto, nei soggetti con sviluppo deficitario);

    b) delle variazioni indotte nella composizione chimica dei muscoli scheletrici (contenuto di glicogeno e di elettroliti);

    c) dell'azione generale sull'apparato osteo-articolare.

     

    In contrapposto, gli androgeni e gli steroidi anabolizzanti determinano una larga serie di effetti collaterali, dannosi e tossici che sono ampiamente descritti nella letteratura sia della farmacologia sperimentale e clinica, sia della clinica terapeutica (Tabella).

     

    Zone di sviluppo e tipologia dei più comuni effetti collaterali, dannosi e tossici dei farmiaci anabolizzanti

    Sfera genitale maschile

    - testicolo, prostata, pene: alterazione della spermatogenesi

    Sfera genitale femminile

    - ovaio, utero, vagina: virilizzazione e alterazioni delle mestruazioni

    Fegato

    - insufficienza epatica

    - stasi biliare

    - ittero

    - peliosi epatica

    - tumori

    Pelle

    - acne

    - ipertricosi

    - eletrroliti

    Muscolatura scheletrica

    - glicogeno

     

    Ormoni peptidici e glicoproteici

    Corticotropina (ACTH)

    Gonadotropina corionica (hCG; gonadotropina corionica umana)

    Ormone della crescita (hGH; somatotropina; STH)

    Eritropoietina

    È proibito anche l'uso di tutti i fattori di rilascio (e relativi analoghi) delle sostanze sopra elencate, quale il corticosterone.

     

    I più comuni effetti collaterali, dannosi e tossici della corticotropina e del corticosterone

    - alterazione del metabolismo idrico-salino

    - alterazioni cutanee

    - alterazioni psicologiche

    - diabete mellito

    - infezioni secondarie

    - miopatia steroidea

    - obesità "a bufalo"

    - osteoporosi

    - sindrome da astinenza steroidea

    - sindrome di Cushing iatrogena

    - sindrome ipercorticosteroidea

    - ulcera gastroduodenale

     

    I più comuni effetti collaterali, dannosi e tossici dell'ormone somatotropo

    - alterazioni del metabolismo intermedio

    - alterazioni somatiche

    - formazione di anticorpi

    - gigantismo

    - sindrome acromegalica

    - sindrome di Jakob-Kreutzfeldt


     

    L'EMOTRASFUSIONE

     

    La somministrazione dolosa di eritropoietina rappresenta il proseguimento della pratica dopante dell'emotrasfusione su cui vi è una grande disparità di opinioni circa l'efficacia nelle prestazioni di fondo ove sono importanti sia il rifornimento dell'ossigeno ai muscoli, sia l'utilizzo dell'ossigeno da parte dei processi bioenergetici muscolari. In particolare si parla di "autoemotrasfusione" qualora si utilizzi il sangue prelevato in precedenza dallo stesso atleta per poi reiniettarglielo in concomitanza della gara.

     

    I presupposti dell'emotrasfusione

     

    La pratica dopante dell'emotrasfusione si basa sull'ipotesi che l'adattamento all'allenamento di fondo (endurance) modifichi in modo adeguato i vari fattori fisiologici centrali (apparati cardio-respiratorio e cardio-circolatorio) e periferici (diffusione nei muscoli dell'ossigeno e sua utilizzazione nei sistemi biochimici interessati alla contrazione muscolare) lasciando però inadeguato il rifornimento dell'ossigeno ai muscoli a mezzo dei suoi naturali trasportatori: i globuli rossi. L'emotrasfusione porrebbe riparo a questo supposto (e non dimostrato) “errore" fisiologico.

    In realtà, è ben noto che l'incremento dell'attività muscolare indotto dall'allenamento determina un parallelo incremento nel coefficiente di utilizzazione dell'ossigeno che può migliorare anche dell'80 % per l'intervento di svariati fattori sia di tipo morfologico (capillarizzazione ?!), che di tipo biochimico (enzimi, temperatura, equilibrio acido/basico, pressione dell'ossigeno, ecc.).

     

    Alcuni degli effetti collaterali e dannosi da emotrasfusione

    - emolisi

    - emosiderosi

    - ipertermia

    - ittero emolitico

    - nefrite


     

    I DIURETICI

     

    Si possono comunemente definire "diuretici" quei medicamenti che, indipendentemente dal loro meccanismo d'azione, aumentano la "diuresi", ossia la produzione del liquido urinario da parte del tessuto renale.

     

    In campo sportivo il cattivo uso dei diuretici fa riferimento:

    a) all'intento di modificare surrettiziamente il peso corporeo laddove questo costituisca un fattore determinante l'appartenenza ad una certa categoria di competitori, oppure origini l'handicap da utilizzare;

    b) al tentativo di accorciare i tempi di eliminazione di medicamenti dopanti, oppure di diluire gli stessi per renderne difficile il riscontro nell'urina, ecc.

     

    Farmaci diuretici

    - acetazolamide

    - acido etacrinico

    - bendroflumetiazide

    - bumetanide

    - canrenone

    - clortalidone

    - furosemide

    - idroclorotiazide

    - indapamide

    - mannitolo

    - mersalil

    - spironolattone

    - triamterene

    ed altre sostanze correlate

     

    I più comuni effetti collaterali, dannosi e tossici dei farmaci diuretici

    - modificazioni dello stato acido-basico del sangue e dei tessuti

    - variazioni nella concentrazione sanguigna ed urinaria di alcuni importanti componenti funzionali quali sodio, potassio, magnesio, calcio, fosfati, bicarbonati, acido urico, ecc.

    - alterazioni del sistema nervoso centrale e periferico

    - reazioni allergiche

    - disidratazione

    - alterazioni del sistema neuro-endocrino e dell'orecchio interno

    - formazione di calcoli renali

    - variazioni del metabolismo degli zuccheri e dei grassi


     

    GLI STIMOLANTI PSICOATTIVI

     

    A scopo di doping vengono molto impropriamente usati i farmaci psicoattivi in quanto influenzano simultaneamente svariati processi del sistema nervoso centrale e, a dosi diverse, determinano effetti diversificati sul comportamento dell' uomo.

    Questi farmaci sono stati studiati e sviluppati per scopi ben lontani da quelli per cui se ne fa improprio uso in campo sportivo. Sono medicamenti talvolta molto potenti che si impiegano in particolari situazioni patologiche, tanto che in base ai loro effetti comportamentali più caratteristici, oppure al loro uso clinico principale.

     

    Gli stimolanti psicoattivi

    - analettici

    - analgesici stupefacenti (oppiacei)

    - ansiolitici

    - antidepressivi

    - antiepilettici

    - antipsicotici

    - psichedelici e allucinogeni

    - psicostimolanti o psicotonici

    - stabilizzatori dell'umore

     

    Farmaci stimolanti

    - amfepramone

    - amfetamine

    - amineptina

    - aminofenazolo

    - bambuterolo

    - bromantano

    - caffeina (1)

    - carfedone

    - catina (2)

    - cocaina

    - cropropamide

    - crotetamide

    - efedrina (2)

    - eptaminolo

    - etamivan

    - etilamfetamina

    - etilefedrina

    - fencamfamina

    - fendimetrazina

    - fenetillina

    - fenfluramina

    - fenilpropanolamina(2)

    - fentermina

    - foledrina

    - formoterolo

    - mefenorex

    - mefentermina

    - mesocarb

    - metamfetamina

    - metilefedrina (2)

    - metilendiossiamfetamina

    - metilfenidato

    - metossifenamina

    - nicetamide

    - norfenfluramina

    - paraidrossiamfetamina

    - pemolina

    - pentilentetrazolo

    - pipradolo

    - prolintano

    - propilesedrina

    - pseudofedrina (2)

    - reproterolo

    - salbutamolo (3)

    - salmeterolo (3)

    - selegillina

    - stricnina

    - terbutalina (3)

    e sostanze correlate

    (1) La positività per la caffeina dipende dalla concentrazione riscontrata nelle urine che deve superare i 12 mg/ml.

    (2) Per efedrina, catina e metilefedrina, la positività è determinata dalla presenza di 5 mg/ml nelle urine. Per fenilpropanolamina e pseudoefedrina, la positività è determinata dalla presenza di 10 mg/ml nelle urine. Se più di una di queste sostanze è presente nelle urine, le quantità devono essere sommare e la positività è determinata dalla presenza di oltre 10 mg/ml.

    (3) Permessi per inalazione solo se il loro uso è stato preventivamente notificato per iscritto da parte del medico della squadra o dello pneumologo alla pertinente autorità medica.

     

    Antidepressivi tipici con effetto stimolante

    sul sistema nervoso centrale

    - amineptina

    - amitriptilina

    - amoxapina

    - butriptilina

    - clomipramina

    - demexiptilina

    - desipramina

    - dibenzepina

    - dimetacrina

    - doxepina

    - imipramina

    - lopepramina

    - maprotilina

    - melitracen

    - mianserina

    - nortriptilina

    - opripamolo

    - propizepina

    - protriptilina

    - triamipramina

    - venlafaxina

     

    In base a quanto su esposto circa l’ampia sfera di influenza dei farmaci antidepressivi tipici, risulta facile capire come siano enormemente diffusi ed importanti gli effetti collaterali che si verificano già alle dosi terapeutiche (Tabella).

     

    Antidepressivi ed effetti collaterali alle dosi terapeutiche

    - aggressività

    - astenia

    - atonia vescicale

    - aumento del peso corporeo

    - confusione mentale

    - parestesie

    - sedazione

    - stipsi

    - tachicardia

    - tremori

    - visione offuscata

    - xerostomia

     

    Nel caso di iperdosaggio dei farmaci antidepressivi tipici, si evidenziano anche altri effetti dannosi e tossici (Tabella).

     

    Antidepressivi ed effetti da iperdosaggio

    - agitazione

    - agranulocitosi

    - alloritmia

    - amenorrea

    - convulsioni

    - ginecomastia

    - ipotensione

    - ittero colostatico

    - sindrome astinenziale

    - sonnolenza

    - tolleranza al farmaco

     

    Antidepressivi atipici o della seconda generazione & analoghi

    - alprazolam

    - amoxapina

    - brofaromina

    - bupropione

    - citalopram

    - etoperidone

    - femoxetina

    - fencamfamina

    - fenelzina

    - flopexide

    - fluoxetina

    - fluvoxamina

    - isocarbossazide

    - maprotilina

    - mianserina

    - paromtina

    - pirovalerone

    - sertralina

    - trazodone

    - viloxantina

     

    Antidepressivi della seconda generazione ed effetti negativi ulteriori

    - anorgasmia 

    - ansia

    - cefalea

    - diarrea

    - insonnia

    - nausea

     

    Descrizione semplificata degli effetti collaterali, dannosi e tossici dei medicamenti antidepressivi

    Sistema di stimolazione o di inibizione

    Tipo di effetti negativi

    SISTEMA NERVOSO CENTRALE

    - affaticabilità ansia

    - astenia

    - cefalea

    - confusione mentale

    - convulsioni

    - disturbi della coscienza

    - parestesie

    - sindrome astinenziale

    - sonnolenza

    SISTEMA NERVOSO VEGETATIVO SIMPATICO

    - aggressività

    - agitazione

    - insonnia

    - psicosi

    - sudorazione

    - tachicardia

    - tremori

    SISTEMA NERVOSO VEGETATIVO PARASIMPATICO (VAGALE)

    - confusione ideativa

    - diarrea

    - nausea

    - ritenzione di urina

    - secchezza alle fauci

    - stitichezza

    - urinazione difficile

    - visione annebbiata

    - vomito

    SISTEMA CARDIOVASCOLARE

    - alterazioni miocardiche

    - aritmie

    - ipotensione arteriosa

    - rallentamento impulsi

    SISTEMA NEUROENDOCRINO & METABOLICO

    - amenorrea

    - aumento di peso

    - disturbi sessuali

    - ginecomastia

    - ittero colostatico

    - agranulocitosi

     

    Amfetamine e medicamenti anoressizzanti con attività amfetaminosimile ad azione stimolante sul sistema nervoso centrale

    - amfetamina

    - aminopropriofenone (catinone)

    - benzfetamina

    - clobenzorex

    - clorfermina

    - desamfetamina

    - desfenfluramina

    - dietilpropione

    - dimetamfetamina

    - fencamfamina

    - fendimetrazina

    - finetillina

    - fenfluramina

    - fenmetrazina

    - fenozolone

    - fenproporex

    - fentermina

    - mazindolo

    - meferonex

    - metedrina

    - metilamfetamina

    - metilendiossiamfetamina

    - metilfenidato

    - norpseudoefedrina (catina)

    - pemolina

    - pipradol

    - prolintano

    - propilexedrina

    - tenamfetamina

     

    Meccanismi dell’azione amfetaminica ed anoressizzante di alcuni medicamenti

    Vie nervose centrali su cui si sviluppa l'azione

    Esempio di medicamenti attivi

    Vie catecolarninergiche centrali coinvolgenti sostanze neurotrasmettitoriali e/o ormonali, quali noradrenalina, adrenalina e dopamina

    - amfetamina

    - dietilpropione

    - fentermina

    - flumetrazina

    - mazindolo

    Vie serotoninergiche centrali coinvolgenti la amina biogena neurotrasmettitoriale serotonina

    - desfenfluramina

    - fenfluramina

     

    Alcuni degli effetti collaterali, dannosi e tossici prodotti dall'assunzione delle amfetamine

    - aggressività

    - alterazioni delle capacità critiche

    - alterazioni della frequenza cardiaca

    - aumento del senso di potenza

    - confusione mentale

    - delirio

    - euforia

    - insonnia

    - ipertensione arteriosa

    - logorrea

    - pensiero adesivo e/o frammentato

    - sintomi astinenziali:

    aumento appetito

    depressione

    irritabilità

    malumore

    sonnolenza

    stanchezza

    - allucinazioni

    - alterazioni della destrezza esecutiva

    - ansia

    - broncodilatazione

    - déjà-vu e déjà-entendu

    - disinibizione

    - impulsività

    - ipereccitabilità

    - ipertermia

    - midriasi

    - psicosi paranoidi

    - tachicardia

    - tachipnea

    - tremori

     

    Alcuni analettici respiratori con azione stimolante sul sistema nervoso centrale a livello del tronco cerebrale

    - aminofenazolo

    - bemegride

    - dimefline

    - dossapramo

    - etamivan

    - nicetamide

    - pentilentetrazolo

    - picrotossina

     

    Alcuni degli effetti collaterali, dannosi e tossici dei medicamenti analettici con azione stimolante sul sistema nervoso centrale

    - allucinazioni

    - alterazioni della pressione - sanguigna

    - convulsioni

    - eccessiva sudorazione

    - sensazioni di calore

    - spasmo della laringe

    - vertigini

    - alterazione del ritmo cardiaco

    - cefalea

    - diarrea

    - nausea

    - spasmo dei bronchi

    - tosse

    - vomito

     

    Alcuni antiasmatici con azione stimolante sul sistema nervoso centrale

    - fenoterolo

    - isoelarina

    - isoprenalina

    - orciprenalina

    - salbutamolo

    - terbutalina

     

    Alcuni degli effetti collaterali, dannosi e tossici dei medicamenti antiasmatici con azione stimolante sul sistema nervoso centrale

    - agitazione psicomotoria

    - alterazioni della muscolatura liscia

    - ansia

    - aumento della salivazione

    - debolezza muscolare

    - diminuzione ematica del potassio

    - insonnia

    - irritabilità

    - respirazione difficoltosa

    - ristagno d'urina in vescica

    - tachicardia

    - vomito

    - alterazioni del ritmo cardiaco

    - alterazioni delle funzioni psichiche

    - aumento degli acidi grassi

    - confusione mentale

    - difficoltà di urinare

    - eccessiva sudorazione

    - ipertensione arteriosa nausea

    - riduzione dell'appetito

    - senso di paura

    - tremori

     

    Alcuni simpaticomimetici attivi sull’apparato respiratorio con azione stimolante sul sistema nervoso centrale

    - efedrina

    - ciclopentamina

    - fenilpropanolamina

    - metilefedrina

    - pseudoefedrina

     

    Meccanismo di azione di alcuni medicamenti psicotonici non-amfetaminosimili stimolanti il sistema nervoso centrale

    Meccanismo d'azione

    Medicamenti

    Incremento dell'attività riflessa per soppressione dei meccanismi inibitori nervosi

    - stricnina

    Aumento dell'apporto di acetilcolina endogena, con aumento della sintesi di acetilcolina a livello delle strutture nervose deputate alla vigilanza ed al coordinamento

    - deanolo

    - dietilaminoetanolo

    Rilascio di dopamina (neurotrasmettitore specifico di alcune regioni del cervello) accompagnato sia da un effetto agonistico con il sistema simpatico di tipo a-adrenergico, che da incremento della trasmissione nervosa del sistema del glutammato

    - adrafinile

    - modafinile

     

    I medicamenti psicotonici che potenziano il sistema simpatico di tipo a-adrenergico (Tabella) vengono usati in campo clinico per il trattamento della narcolessia, malattia caratterizzata da attacchi incontrollabili ed improvvisi di sonno durante il giorno, con perdita del tono muscolare. Hanno effetti collaterali, dannosi e tossici.

     

    Alcuni effetti collaterali dei psicotonici che potenziano il sistema simpatico di tipo a-adrenergico

    - sonnolenza

    - tremori

    - sonnolenza

    - tremori

     

    Progressione temporale degli effetti collaterali, dannosi e tossici da cocaina

     

    Stato iniziale 

    Stato avanzato

    Stato finale

    SISTEMA NERVOSO CENTRALE

    - aggressività

    - allucinazioni

    - anorressia

    - ansia

    - cefalea

    - contrazione dei piccoli muscoli

    - digrignamento dei denti

    - disforia

    - insonnia

    - irritabilità

    - midriasi

    - nausea

    - psicosi

    - tics

    - tremori

    - vomito

    - alterazioni dei riflessi

    - convulsioni epilettiformi

    - depressione

    - diminuzione della coscienza

    - disturbi intellettivi

    - paura

    - psicosi schizofreniche

    - areflessia

    - incoordinazione motoria

    - paralisi muscolari

    - morte

    SISTEMA CARDIOCIRCOLATORIO

    - iperidrosi

    - ipertensione leggera o moderata

    - ipertermia

    - pallore della cute

    - tachicardia

    - ipertensione severa

    - ipertermia elevata

    - tachicardia di grado elevato

    - arresto cardiaco

    - insufficienza circolatoria

    - ipotensione grave

    - morte

    APPARATO RESPIRATORIO

    - aumento di frequenza e di profondità del respiro

    - insufficienza respiratoria

    - respirazione frequente e irregolare

    - edema polmonare 

    - insufficienza respiratoria grave

    - morte

     

    Effetti collaterali e tossici sul sistema nervoso centrale in funzione della concentrazione espositiva al tetraidrocannabinolo

    SISTEMA NERVOSO CENTRALE

    Bassa concentrazione espositiva

    - diminuzione della percezione spazio-temporale

    - euforia, con esagerata ed incomposta espansività ed allegria

    - incrementata percezione sensoriale per stimoli acustici e visivi

    - modificazione della memoria a breve termine

    Moderata concentrazione espositiva

    - alterazione sino alla perdita del giudizio critico

    - diminuzione della capacità di attenzione

    - diminuzione della forza muscolare

    - diminuzione della memoria a breve termine

    - diminuzione delle più elevate attività cognitive

    - disinibizione, per riduzione dei meccanismi inibitori centrali

    - disturbi dell'equilibrio, per scarsa sintonia tra sensazioni provenienti dal labirinto e dagli occhi

    - tremori, specie delle mani

    Significativa concentrazione espositiva

    - aggressività, con reazioni incontrollate e violente

    - alterazione della percezione temporale (allungamento del tempo)

    - ansia, con senso di paura indefinita in situazioni negative più o meno immaginarie

    - attacchi improvvisi di panico

    - aumento del tempo di reazione neuro-muscolare

    - depersonalizzazione, con senso di estraneità del proprio io

    - dislalia, caratterizzata da difficoltà od alterazioni del linguaggio

    - disturbi della motricità

    - vertigini

    Elevata concentrazione espositiva

    - allucinazioni, con alterazioni sensoriali coinvolgenti più sensi, non provocate da corrispondenti stimolazioni esterne ma vissute come reali

    - atassia, con incapacità di controllare adeguatamente la misura e la precisione dei movimenti volontari

    - confusione mentale, con disturbi dello stato di coscienza caratterizzati da difetti di attenzione, disordine ideativo e disorientamento spazio-temporale

    - gravi attacchi di panico

    - letargia, con sonno continuo, reazioni psichiche marcatamente ridotte, mancata reazione di risveglio agli stimoli normali

    - psicosi tossiche, con alterata percezione della realtà e diminuzione della capacità sia di ragionamento che di riconoscimento delle proprie possibilità psico­fisiche

    SISTEMA CARDIOCIRCOLATORIO

    Esposizione acuta

    - alloritmia, con alterazione del normale ritmo cardiaco per disturbi nella generazione o nella conduzione dello stimolo che induce la contrazione ritmica del cuore

    - ipotensione arteriosa, da riduzione della pressione arteriosa sistolica (valore massimo della pressione arteriosa derivante dalla contrazione espulsiva del cuore)

    - rossore della congiuntiva

    - tachicardia, con accelerazione a riposo della frequenza cardiaca al di sopra di 100 battiti-minuto

    Esposizione cronica

    - tolleranza alle modificazioni della frequenza cardiaca per adattamento dell'organismo

    APPARATO RESPIRATORIO

    Esposizione acuta

    - brachipnea, con diminuzione della frequenza degli atti respiratori

    - dilatazione dei bronchi

    - tosse, con inspirazioni più o meno profonde immediatamente seguite da espirazioni brusche, violente e sonore, fatte a glottide chiusa

    Esposizione cronica

    - broncocostrizione, con restringimento delle vie aeree ed alterazioni respiratorie, anche come risposta reattiva all'inalazione di alcune sostanze

    - infiammazione ed irritazione della mucosa dei bronchi


     

    I NARCOTICI E GLI ANESTETICI LOCALI

     

    Per definire l'oppio ed i suoi derivati (ad esempio, morfina), il termine di narcotici e improprio in quanto per "narcosi si intende uno stato di analgesia stuporosa (con perdita dell'attività psicofisica), mentre i farmaci in questione producono analgesia senza alterazioni della coscienza.

    Con il termine di "oppio" si intende l'estratto latteo essiccato ricavato incidendo le capsule non mature di Papaver somniferum. Per circa il 20-30%, l'oppio essiccato è costituito da alcaloidi, sostanze vegetali a carattere basico (alcaline) contenenti uno o più atomi di azoto in grado di unirsi agli acidi (anch'essi di origine vegetale) tramite dei legami salini.

     

    Narcotici o analgesici oppioidi

    NATURALI

    SEMISINTETICI

    SINTETICI

    - metilmorfina (codeina)

    - morfina

    - paramorfina (tebaina)

    - diacetilmorfina (eroina)

    - diidrocodeina

    - diidromorfina

    - etilmorfina

    - idrocodone

    - ossicodone

    - ossimorfone e derivati

    - alfaprodina

    - destromoramide

    - destromorfano

    - fenazocina

    - fentanil

    - levofarnolo

    - meperidina

    - metadone

    - pentazocina

    - propossifene

     

    Effetti collaterali e tossici indotti dall'assunzione di sostanze oppioidi

    Apparato cardio-respiratorio:

    - depressione del respiro

    - edema polmonare

    - ipotensione arteriosa, anche con shock (*)

    - ipertensione arteriosa

    - rallentamento della frequenza cardiaca

    Apparato gastroenterico:

    - ipoproduzione di succo gastrico

    - ristagno della bile (*)

    - nausea

    - stitichezza di grado elevato (*)

    - vomito

    Apparato urogenitale:

    - difficoltà dolorosa alla urinazione (*)

    - diminuzione della frequenza delle mestruazioni

    - mestruazioni dolorose

    - ritenzione urinaria

    - urinazione scarsa e dolorosa (*)

    Muscolatura scheletrica:

    - debolezza muscolare agli arti inferiori (*)

    - tremori (*)

    Occhio:

    - alterazioni dell'accomodazione

    - ipersensibilità alla luce (fotofobia) (*)

    - riduzione del diametro pupillare (miosi) (*)

    Pelle:

    - iperproduzione di sudore (*)

    - prurito diffuso o localizzato

    Sistema nervoso centrale:

    - analgesia (*)

    - sedazione

    - cefalea

    - stato ipnotico

    - diminuzione del riflesso tussigeno

    - stato stuporoso sino al coma (*)

    - diminuzione dell'impulso sessuale (*)

    - diminuzione dell'attività respiratoria

    - mancanza di attività psicofisica

    - mancanza di concentrazione (*)

    - ridotta inducibilità dei riflessi (*)

    - riduzione della temperatura corporea (*)

    (*) Sintomi presenti soprattutto nell'intossicazione acuta.

     

    Anestetici locali

    ESTERI

    AMIDI

    ALTRI

    - Benzocaina

    - Cocaina

    - Procaina

    - Tetracaina

    - Bupivacaina

    - Etidocaina

    - Lidocaina

    - Mepivacaina

    - Prilocaina

    - Diclonina

    - Fenacaina

    - Pramoxina e derivati

     

    Alcuni effetti collaterali, dannosi e tossici indotti dagli anestetici locali

    - acriticità

    - agitazione

    - arresto cardiaco

    - blocco atrioventricolare

    - convulsioni

    - depressione attività cardiaca

    - disturbi auditivi

    - inquietudine

    - insufficienza circolatoria

    - iperventilazione

    - ipotensione arteriosa

    - irrequietezza

    - metaemoglobinemia

    - reazione anafilattica

    - respirazione difficoltosa

    - tremori

    - vuoto mentale

    - affanno respiratorio

    - ansia

    - attacco d'asma

    - collasso cardiovascolare

    - depressione

    - diminuzione volontà

    - disturbi visivi

    - insonnia

    - insufficienza respiratoria

    - ipossiemia

    - ipoventilazione

    - mancanza di iniziativa

    - ristagno

    - reazioni allergiche

    - senso di malessere e vasodilatazione


     

 

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